心力衰竭

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TUhjnbcbe - 2020/11/18 17:17:00

*本篇考点章节:

西药一第七章第三节

大家好,我是景超老师。

药物的作用机制是西药一的高频考点。作用机制简单来说就是药物小分子与机体生物大分子之间相互作用,引起的机体生理生化功能改变。药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。那什么是靶点呢?

已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。此外,有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。

景超老师为大家整理了一个图,更加方便大家理解。

在理解药物的作用机制的概念,如何在考试中秒杀这类题目?大家主要记住常见九个作用机制对应的例子,比如说:

作用于受体:大多数药物作用于受体发挥药理作用。

(1)胰岛素激活胰岛素受体;

(2)肾上腺素激活α、β受体;

(3)阿托品阻断副交感神经末梢支配效应器细胞上的M胆碱受体。

影响酶的活性:药物对酶产生激活、诱导、抑制或复活等作用。

(1)抗高血压药物依那普利抑制血管紧张素转换酶;

(2)解热、镇痛、抗炎药阿司匹林抑制环氧合酶(COX);

(3)治疗充血性心力衰竭药地高辛抑制Na+,K+-ATP酶;

(4)苯巴比妥诱导肝药酶,氯霉素抑制肝药酶。

影响细胞膜离子通道:药物影响离子(如Na+、K+、Ca2+、Cl-等)通道的开放或关闭,影响细胞内外无机离子的转运,能迅速改变细胞功能。

(1)局麻药利多卡因抑制Na+通道;

(2)钙通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、维拉帕米等可以阻滞Ca2+通道;

(3)抗心律失常药奎尼丁、胺碘酮、尼群地平可分别影响Na+、K+或Ca2+通道。

干扰核酸代谢:干扰核酸(DNA及RNA),控制蛋白质及细胞分裂的生命物质的合成。

(1)氟尿嘧啶掺入肿瘤细胞DNA、RNA中后,干扰蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用;

(2)磺胺类抗菌药通过抑制细菌体内叶酸代谢而干扰核酸合成;

(3)喹诺酮类通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥杀菌。

补充体内物质:补充生命代谢物质,治疗相应的缺乏症。简而言之,就是缺什么补什么。

(1)铁剂治疗缺铁性贫血;

(2)胰岛素治疗糖尿病。

改变细胞周围环境的理化性质:通过简单的化学反应或物理作用而产生药理效应,比如酸碱中和,渗透压调节等。

(1)口服氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药中和胃酸,用于治疗胃溃疡;

(2)静脉注射甘露醇,在肾小管内产生高渗透压而利尿。

影响生理活性物质及转运体:很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运,需要转运体参与,药物干扰这一环节可产生明显的药理效应。

(1)噻嗪类利尿药抑制肾小管Na+-Cl-转运体;

(2)丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体。

非特异性作用:有些药物并无特异性作用机制,而主要与理化性质有关。

(1)调节酸碱药(如碳酸氢钠、氯化铵)等。

影响机体免疫功能:许多疾病涉及免疫功能。免疫抑制药通过影响机体免疫功能发挥疗效。

(1)免疫抑制药(环孢素)及免疫调节药(左旋咪唑)等。

看完以上的知识点梳理后,马上用习题来检验下今天学习的成果

A.补充体内物质

B.影响酶活性

C.影响细胞膜离子通道

D.阻断受体

E.干扰叶酸代谢

1.阿托品的作用机制是

2.铁剂治疗缺铁性贫血的作用机制是

答案:D、A

药物的作用机制是历年的高频考点,以上都是本考点中的重点部分。希望老师整理的内容可以帮助大家更快地掌握考点,就算再考试中碰到也不用害怕。

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