众所周知,心房颤动可以引起卒中、痴呆、心力衰竭等疾病的发生。半个世纪以来,华法林一直是心房颤动和心脏瓣膜病患者发生栓塞的主要治疗药物。但是由于其治疗剂量范围窄,监测麻烦,并发症严重,限制了其在临床上的广泛应用。
近年来发展迅速的凝血酶抑制剂和PAR-1拮抗剂等,抗凝药物家族不断发展壮大。若是说华法林是抗凝家族中的“老前辈”,那么新型口服抗凝药达比加群酯则是抗凝大家族中的“新贵”之一,今天小编带你揭开这个“新贵”的神秘面纱,看看它的“前生今世”。
达比加群酯是由德国勃林格殷格翰公司研发的新型抗凝药物,年率先在英国和德国上市,年10月获美国FDA批准上市,年2月获CFDA(中国食品药品监督管理局)批准,正式进入中国市场。
达比加群酯的作用机制是什么?
达比加群酯是一种口服的直接凝血酶抑制剂,以浓度依赖方式特异性阻断凝血酶活性,改变血液的高凝状态,防止血栓形成,长期口服能预防中风、心梗、静脉血栓等血栓栓塞性疾病。
在体内可转化为有活性的达比加群而发挥作用,它可以与凝血酶的活化位点结合以抑制凝血酶,使纤维蛋白原转化为纤维蛋白的过程被抑制,同时活化因子(FVa、FVIIIa、FIXa、FXIIIa),以及血小板激酶活化受体也被抑制,继而阻断了凝血瀑布网格的最后步骤及血栓形成。其抗凝过程不需要辅助因子,且与维生素K无关。达比加群与通过肝脏CYP酶系代谢的药物无相互作用,也不需要监测INR。
是不是所有房颤患者都可以吃达比加群?
不是所有房颤患者都可以吃达比加群。由风湿性心脏病二尖瓣狭窄,尤其是中重度狭窄患者并发房颤,或者做过换瓣手术需要口服抗凝药物的患者只能服用华法林预防栓塞。
达比加群应该怎么吃呢?
达比加群口服方案大部分患者推荐按照mg,每天2次给药;
对于出血风险较高的患者则mg,每天2次给药。
简单说来对于一些70岁以上的患者尽量选择mg,每天2次的口服方案比较稳妥。达比加群酯的半衰期为12-14小时,在用药后12-14小时抗凝作用将大大降低,漏服可能导致血栓风险增加。
因此,必须保证每日2次服药以达到稳定持久的抗凝效果。
忘了吃药应该如何补救?
达比加群半衰期短,停药后12-24h抗凝作用就会明显下降,忘记吃药后可能是血药浓度明显降低,从而不能预防栓塞的目的;
忘记吃药的处理与建议:
如距下次服药时间大于6h,可补服一次;
若距下次服药时间小于6h,则当次不需服药,下次服药时间按正常剂量服用,不可一次性补服2次剂量;
若不确定是否服药,则直接按下次服药时间服用即可。
服用达比加群酯该注意些什么?
达比加群酯适应症非常广泛,尤其对于非瓣膜性房颤患者全身性栓塞和缺血性卒中的预防上效果更突出。
达比加群酯作为“新贵”不挑食,没有食物禁忌,但服药时需注意下述几点:
其一、最好进食时整粒吞服,千万不要咬碎或咀嚼,因为胶囊破碎或打开后再口服,出血风险会显著增加;
其二、如果出现漏服,距下一次服药时间≧6h的,可以补服一次,否则,需等到下次服药时间点再服,尽量避免漏服药;
其三、需注意胺碘酮、唑类抗真菌药能增加其血药浓度,利福平则反之,中草药方面需避免服用圣约翰草外,目前没有发现其他中草药对其有影响。
出现不良反应怎么办?
出血是达比加群最常见的不良反应是出血,特别是高龄、低体重、肾功能受损的患者更易发生。服用达比加群的患者在生活中应随时