比索洛尔(康忻,博苏)、美托洛尔(倍他乐克)同属β受体阻滞剂,都是很常用的降压药,也是很常用的减慢心率的药,还都是经过临床验证可以用于治疗心力衰竭的β阻滞剂。要知道,不是所有“洛尔”类的β阻滞剂都可以用于心衰治疗的,而这两种药可以。
可是,有网友提问,比索洛尔和美托洛尔比有什么不同呢?
简单说起来有三点:长效,水脂双溶,对心脏的选择性强。就从这三方面来解释一下。
第一,长效。
比索洛尔作用时间长,每天只需服用1次;而美托洛尔的平片由于作用时间短,每天要服2次,缓释片才可以每天服1次,那是应用缓释技术达到的长效。
药物在身体里作用时间的长短,和药物的半衰期有关。药物的半衰期,就是药物的血浆浓度减少到一半的时间。半衰期长,药物在体内的作用时间就长。
比索洛尔的药物半衰期长,10~12小时,这样每天服1次就可以管一天了,服用比较方便。而美托洛尔平片的半衰期短,只有3~5小时,所以每天要吃2次才能保持疗效。比索洛尔本身是长效药物,分割起来服用也方便。对于心衰患者、老年患者要求小剂量起始时,可以从1/4片开始。
不过短效也有短效的好,一般起作用快,也容易在体内蓄积达到平稳有效的血浓度。真要是停药,排泄得也比较快。
第二,水脂双溶。
水溶性、脂溶性、或者水脂双溶,这是药物的特性,在药物的吸收、作用、代谢、排泄中都有所不同。简单说说。
脂溶性的药物,比较容易通过生物膜,尤其是细胞膜。从血管里到脑细胞,中间有“血脑屏障”,水溶性的药物不能通过,脂溶性的药物就可以进去。这两个药物,美托洛尔属于脂溶性,比索洛尔属于水脂双溶。所以,美托洛尔更容易进入到脑组织里。
美托洛尔,属于脂溶性的β阻滞剂,可以通过血脑屏障进入脑细胞。所以,美托洛尔对中枢(脑子)的β受体能起到很好的抑制作用,在预防中枢交感神经兴奋引发的猝死方面作用比较好。但是有利就有弊,美托洛尔能进入脑细胞,也会使少数患者出现噩梦的不良反应。
再就是代谢和排泄。美托洛尔是脂溶性药物,要经过肝脏代谢后再从肾脏排出;而比索洛尔是水脂双溶,一半儿走肝脏代谢,一半儿直接走肾脏排泄,肝肾双通道。所以,脂溶性的药物,对肝功能的要求就高一些,水溶性的药物,对肾功能的要求就高一些。水脂双溶,二者皆可,要求都不高。一般临床用药,肝肾功能没有问题当然没什么考虑,但如果肝肾功能有问题,就要考虑选哪种药更合适了。
第三,对心脏的选择性强。
就是药物特别能作用在心脏的β受体。这是因为,心脏上的β受体主要是β1受体,而血管、气管、肝脏、胰腺、脂肪组织上的β受体主要β2受体,要作用在心脏,就得是针对β1受体作用好的药物,这在医学上就做叫“β1受体的选择性”。现在常用的β受体阻滞剂像美托洛尔、比索洛尔,还有阿替洛尔、艾司洛尔等,都是主要针对β1受体的,所以也叫做“选择性β1受体阻滞剂“。
但是,和美托洛尔比较,比索洛尔对β1受体的选择性更高,要比美托洛尔高2倍左右。这样,比索洛尔针对心脏的作用就更强一些,对其他组织的不良反应也相对少些。比如血管、气管的β2受体受到阻滞后就会引起血管、气管的收缩,肝脏、胰腺、脂肪组织的β2受体受到阻滞,就会对糖、脂代谢产生不良影响。这个副作用在β阻滞剂剂量小的时候不明显,剂量大时阻滞β2受体多了,就明显了。
所以,如果想要一天只吃一次药、小剂量可以分割、对减慢心率的要求更高、或者用了美托洛尔会做噩梦、肝功能有严重损害、有外周血管病变等,那选择比索洛尔就要好一些。若是考虑预防猝死,美托洛尔可能更优。当然,到时候到底该吃什么药,还是要听经治医生的。