螺内酯这个药物,相信很多朋友都知道它是一个在心血管以及肾病领域的常用药物,但对于它的历史,很多朋友可能却不那么了解。这个药物在年上市之初,是作为一种新型的利尿剂类降压药上市的,但由于这个药物单独使用降压作用较弱,相比其他降压药,副作用也较为显著,早就已经不是主流的一线降压药物了。
但也正是这个不起眼的,曾经几乎“被淘汰”的老药,在多年的临床应用中,却发现了它越来越多的临床作用,特别是在心血管领域以及肾病治疗领域,都经常会看到它的身影,为什么一个上市60多年的老药,仍然能够在多个领域仍能够被广泛应用,这与这个药物的药物通机制有着重要的关系,今天的这篇科普文章,就来带大家了解一下小小螺内酯的大作用。
难治性高血压的治疗应用
对于高血压的药物治疗来说,目前我们常用的临床一线药物都是大家所熟知的,如氨氯地平等钙离子通道拮抗剂类,缬沙坦,依那普利等血管紧张素抑制剂类,还有氢氯噻嗪等利尿剂类药物,对于原发性的高血压患者,通常合理的选择降压药使用,通过单独用药或联合用药,一般都可以有效地加强血压控制,控制血压到平稳达标的范围。
但还有一部分高血压患者,就是足量联合应用两种或三种药物,但血压仍然居高不下,如果又查不到相关的病理性原因的情况,就属于难治性高血压的情况了,而在这种情况下,如果能够足量使用噻嗪类利尿剂和血管紧张素抑制剂类药物的前提下,加用螺内酯,能够提高难治性高血压的血压控制达标率。
在一项前瞻性研究中,研究者评估了至少使用3种降压药的治疗方案中,加用低剂量的螺内酯的降压疗效,结果显示螺内酯使诊室收缩压和舒张压平均降低了25±20mmHg和12±12mmHg,大多数受试者每日服用25mg的螺内酯,即可使血压得到控制。
相比于噻嗪类利尿剂,螺内酯虽然利尿作用较弱,但它能够作用于人体的醛固酮系统,与醛固酮发生竞争性的抑制作用,从而达到保钾排钠的作用,因此,在降压作用方面,它除了能够与其他利尿剂一样改善水钠潴留,还可以有效阻断醛固酮的生物效应,降低交感神经的兴奋性,从多个机理达到加强降压效果的作用,特别是对于低肾素活性的顽固性高血压患者,以及醛固酮增多导致的高血压问题,能够起到加强顽固性高血压控制的作用。
心衰治疗方面的应用
在心衰治疗方面,很多时候主要目标是延缓心衰的发展进程,保护好心功能,尽量提升和改善心脏的泵血功能。在治疗心衰的“金三角”药物中,包括控制心率的β受体阻滞剂类药物,控制血压,抑制血管紧张素生成的普利或沙坦类药物,以及利尿剂类药物。而在利尿剂类药物的应用中,螺内酯的应用就是比较常见的。螺内酯能够通过竞争性抑制醛固酮对心肌细胞和血管的不良影响,从而减少心肌纤维化的风险,进而达到保护心脏功能的作用。
但由于螺内酯具有保钾排钠的作用,同时利尿作用也相对较弱,因此,对于心衰患者来说,为了减少药物带来的高血钾风险和增强利尿作用,螺内酯常常与另一种具有排钾作用的利尿剂呋塞米联合应用,这样合用既加强了利尿效果,又能够减少血钾紊乱的风险,是联合用药控制心衰的好组合。
辅助改善蛋白尿方面的应用
对于有慢性肾病问题的患者,很大的苦恼之一就是蛋白尿的问题,而蛋白尿的问题如果不积极控制,蛋白尿持续增多,会加速肾功能的恶化甚至是最终发展为肾衰竭尿毒症,因此,积极控制蛋白尿就是非常重要的一个方面。
对于慢性肾病患者,特别是糖尿病肾病患者的治疗中,在常规治疗的基础上加用螺内酯,能够进一步改善和降低患者的蛋白尿问题。作为老牌的醛固酮受体拮抗剂类药物,螺内酯通过竞争性抑制醛固酮活性,有助于改善肾小球内高压的情况,延缓肾脏组织的纤维化,进而达到进一步降低患者蛋白尿的作用,对于保护肾脏功能来说,也是一个非常常见的药物。
一项发表在《新英格兰医学杂志》的研究中指出,在使用血管紧张素转化酶抑制剂类药物(普利类药物)的基础上,蛋白尿仍然大于1g的患者,加用小剂量螺内酯后,可以进一步有效降低蛋白尿,对于加药前后的血压几乎没有产生显著影响。
对于螺内酯降低蛋白尿的作用,近年来也有一些新型的醛固酮受体拮抗剂类药物上市,例如依普利酮,非奈利酮等药物,副作用要比螺内酯更低,已经逐渐成为了螺内酯的替代药物,但遗憾的是,目前国内这些药物均未上市,目前新一代药物非奈利酮正在申报过程中,也希望能够尽快上市,为了肾病患者带来更多的用药选择。
使用螺内酯的3个注意事项
螺内酯的作用很多,很多时候对于辅助加强血压控制,保护心脏功能控制蛋白尿等方面的作用都很常用,但作为一个利尿作用较弱的药物来说,螺内酯多数时候都需要长期应用才能够起到保护心肾的作用,而在长期应用的过程中,这个药物的一些用药注意事项,也是值得了解清楚的。
1、注意抗雄性激素不良反应
螺内酯除了具有拮抗醛固酮受体的作用,还有一定的抗雄性激素作用,在长期服用的过程中,可能会带来男性乳房发育,睾酮活性降低等影响,也会导致女性的月经周期紊乱,这些不良反应风险都是值得注意的,因此,在用药的时候,一定要结合情况,尽量的选择低剂量服用,尽量减少药物的不良反应风险。
2、注意高血钾风险
螺内酯属于保钾利尿剂,因此,在长期服用的过程中,一定要注意做好血钾水平的监测,特别是一些肾功能已经出现下降的朋友,应用螺内酯,就更要注意血钾升高的风险,如果与普利类或沙坦类药物合用,这两类药物也有升高血钾的风险,这种药物叠加使用的风险,同样值得特别注意。
3、注意药物带来的低血压风险
虽然螺内酯单独用于利尿降压方面的作用较弱,对于一些顽固性高血压患者来说,在原有降压药的用药方案中加入螺内酯,能够有效加强血压控制。但对于一些患者来说,本身血压并不高,但为了治疗其他疾病,有需要联用多种降压药物,这种情况下,就应该注意其他降压药联用螺内酯后,可能出现的低血压风险。特别是对于一些高龄老年人以及血压调节机能较弱的群体,在联合用药时,就更要注意可能出现的低血压风险。
这篇文章介绍了醛固酮受体拮抗剂类药物螺内酯的应用和注意事项,希望能够对正在使用这个药物的朋友能够有所帮助,也欢迎大家积极转发分享,让更多人看到这样的健康知识,让我们共同助力,一起传播健康科普知识。