心力衰竭

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TUhjnbcbe - 2023/6/6 20:39:00

各国高血压指南推荐的一线降压药有五类,钙通道阻滞剂是其中一类,在临床上使用十分广泛。所谓钙通道阻滞剂选择性阻滞钙离子进入细胞内,降低细胞内钙离子浓度,从而改变心肌收缩性和血管张力,由此引起全身血管张力降低,血管扩张,血压下降。

此外无论心肌是否缺血,钙通道阻滞剂可以扩张冠状动脉,改善心肌血液供应,缓解心绞痛,是具有广泛心血管药理作用的药物,用于治疗心绞痛、高血压、心律失常、心力衰竭等心血管疾病。

首先让我们认识钙离子通道的分型,按激活钙离子通道开放的机制、性质和特点钙离子通道分为L、T、N、P、Q和R型。前两者存在于心血管系统和中枢神经系统,后四者存在于神经元组织。

接下来让我们认识钙通道阻滞剂的分类,自年问世以来,钙通道阻滞剂发展十分迅速,目前已有几十种应用于临床。由于其结构不同,对不同组织的选择性不同,在钙通道上的结合位点也不同。因此,有多种分类方法。

年,世界卫生组织(WHO)将钙通道阻滞剂分为选择性和非选择性两类。年,国际药物联合会又将钙通道阻滞剂分为3类:第一类是作用于L型通道的药物,可细分为3个亚类:即1a类(二氢吡啶类,药物名为**地平)、1b类(地尔硫类,目前临床上使用的为地尔硫)、1c类(苯烷胺类,药物名为**帕米);第二类是作用于T、N、P型钙通道的药物(药物名为**地平);第三类是非选择性钙通道阻滞剂(药物名为**地平)。

近年来,应用最广、发展最快的是二氢吡啶类,根据临床效果分为短效和长效两类。

①短效二氢吡啶类钙通道阻滞剂:代表药物有硝苯地平、尼群地平、尼卡地平等。

②长效钙通道阻滞剂:代表药物为氨氯地平,本品属第3代的钙通道阻滞剂,其本身具有长效作用,口服吸收缓慢,达峰时间为给药后6~12小时,半衰期长达30~50小时,绝对生物利用度为64%,与其他钙通道阻滞剂相比,可提供24小时平稳的血药浓度。

通过对钙通道阻滞剂进行剂型上的改进,将普通剂型改造成缓释型和控释型,改变了其在体内的释放速度,维持稳态血药浓度,延长半衰期,减少给药次数,也相应减少了不良反应。长效制剂克服了短效制剂的血药浓度峰谷现象所引起的头痛、颊面潮红等缺点,降压作用的持续时间延长。

当前,临床常用的钙通道阻滞剂主要有氨氯地平、硝苯地平缓释片、非洛地平缓释片、硝苯地平控释片。其中缓释片制剂的特点是按照一级速率释放药物,而控释片制剂的特点是按照零级速率释放药物,恒速释药,血药浓度波动范围小、更加平稳。

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