常州四药以仿制3类报产的缬沙坦口服溶液进入行*审批阶段,有望成为国内首个缬沙坦口服溶液产品。
缬沙坦为临床常用的降压药,年在中国公立医疗机构及中国城市实体药店终端缬沙坦销售额合计超过50亿元。
治疗高血压有五种主要药物组(利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEIs),和血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)在单药治疗和生活方式改变中同等重要,除非有任何令人信服的迹象。
ACEIs和ARB可阻断RAS,是大多数特定情况下的首选药物,如左心室肥厚、无症状动脉粥样硬化、微量白蛋白尿、肾功能不全、既往中风、心肌梗死、心力衰竭、心房颤动、终末期肾病、蛋白尿、,外周动脉疾病、代谢综合征和糖尿病。
缬沙坦是ARB集团的首批成员之一,自年起在欧洲使用,自年起在美利坚合众国使用,自年起在土耳其使用。
它可以与氢氯噻嗪(HCTZ)、氨氯地平和阿利吉仑联合使用。缬沙坦治疗高血压、心肌梗死后和心力衰竭的疗效和可靠性已被大型临床试验所揭示。
缬沙坦是一种广泛使用、有效且耐受性非常好的抗高血压药物。通过特异性阻断血管紧张素II对1型血管紧张素受体的作用,缬沙坦减少血管紧张素II的不良影响。
例如醛固酮、加压素和内皮素分泌、血管收缩、利尿、内皮细胞增生、有丝分裂、诱导生长因子和胶原蛋白的产生.缬沙坦具有简单的药代动力学特征,无需代谢即可激活。
这么受到高血压患者的青睐,当然是足够安全和耐受
缬沙坦的推荐初始剂量因国家/地区而异:80或mgod与80mg起始剂量相比,mg起始剂量可能产生更大的降压作用和更好的控制率,并且对耐受性没有不利影响。
缬沙坦已被证明是安全的,肾功能受损患者无需调整剂量。缬沙坦在老年人中的药代动力学与年龄相关的轻微差异不足以保证根据年龄调整初始剂量。
由于所给予药物的主要部分在胆汁中排泄,因此对于胆管阻塞或严重肝病的患者,减少剂量可能是合适的。
由于缬沙坦不会被代谢到任何显着程度,并且主要通过胆汁排泄不变的物质从血浆中清除,因此它适合与多种其他药物一起给药。缬沙坦已在乳腺中发现,并从大鼠的乳汁中排出。不能排除对哺乳母亲的影响。
缬沙坦的不良反应发生率非常低,通常与安慰剂相似。这种耐受性特征类似于大多数ARB类药物成员所见的耐受性特征。上市后监测数据[64]和临床试验数据之间的安全性发现是一致的。最常见的不良反应是头晕和头痛。缬沙坦试验中的咳嗽发生率通常与安慰剂相似。
在极少数情况下,严重缺钠和/或容量不足的患者(例如接受高剂量利尿剂的患者)开始使用缬沙坦治疗后,可能会出现症状性低血压。
在开始治疗前应纠正钠和/或容量不足,例如通过减少利尿剂剂量。这在推荐使用低剂量利尿剂的高血压中并不常见。