β受体阻滞剂是治疗高血压、冠心病和慢性心力衰竭的一线药物，然而在临床存在使用明显不足的现象。实际上，β受体阻滞剂的安全性不逊于其他类降压药，且多数不良反应是可以预防和适当处理的。用药禁忌与不良反应发生情况在临床中，真正由于绝对禁忌证（如支气管哮喘、二度或以上房室传导阻滞）而不能应用β受体阻滞剂的患者很少。此外，有3%~5%的患者确实不能耐受β受体阻滞剂，主要表现为服用小剂量药物后即发生有症状的低血压或心动过缓。β受体阻滞剂的多数不良反应与其药理学效应有关，如头晕、疲乏、心率减慢、传导阻滞、雷诺现象、性功能障碍和哮喘患者的气道阻塞加重等。此外，某些制剂可以引起头痛、过敏、体重增加或抑郁等不良反应，似乎与β受体阻滞本身无关。走出禁忌证与不良反应认识误区1.β受体阻滞剂与COPD慢性阻塞性肺病（COPD）并不是β受体阻滞剂的禁忌证，相反，许多COPD患者由于合并冠心病或心力衰竭而应当使用β受体阻滞剂。根据新近的一些研究结果，已有专家提出β受体阻滞剂具有心肺双重保护作用的观点。2.β受体阻滞剂与PAD医生不愿对外周动脉疾病（PAD）患者使用β受体阻滞剂，原因是据称在血管β2受体被阻断后α1受体介导的缩血管作用相对增强，从而会加重肢体缺血。其实β受体阻滞剂不会损害轻中度PAD患者的步行能力。一项前瞻性临床研究纳入例有间歇性跛行症状的高血压患者，随机分组以奈比洛尔或美托洛尔缓释片48周后，两组患者的踝臂指数均显著改善、绝对步行距离显著增加（图2），两组的治疗效益无显著差异。上述结果表明，PAD患者可长期耐受β受体阻滞剂。3.β受体阻滞剂与性功能障碍许多医师和患者都认为性功能障碍是β受体阻滞剂的常见副作用，但这种观点缺乏证据。实际情况是：①无论是否用药，性功能障碍都是心血管病患者的常见症状；②性功能障碍常与心理因素有关；③β1受体阻滞剂引起性功能障碍的可能性不高于任何其他类降压药。不良反应可防可治β受体阻滞剂的多数不良反应与其药理学效应有关，因此可防可治，尤其应注意以下几点。1.β受体阻滞剂的心血管保护作用主要来自阻断β1受体，而对支气管、外周血管、糖脂代谢及性功能的不良影响主要是由于β2受体被阻断。因此，在多数临床情况下，尤其是伴COPD、PAD或糖尿病者及中青年男性患者，应选用有心脏选择性的β1受体阻滞剂，如美托洛尔缓释片或比索洛尔。新型β受体阻滞剂奈比洛尔或卡维地洛兼有扩血管作用，对糖脂代谢等的不利影响可能更小，但在许多领域还缺少证实其临床作用的大型临床试验。2.β1受体阻滞剂的心脏选择性与剂量有关，剂量大时选择性会减弱甚至消失。因此应根据临床情况使用适当剂量药物。例如，美托洛尔缓释片用于无并发症高血压患者时，无论作为一线还是二线药物，剂量一般不超过95mg/d，对血压仍未达标者应考虑联合用药；用于心力衰竭患者时，应争取逐步上调剂量至mg/d，以获得最大程度的心血管保护作用。3.由于患者对药物的耐受性存在个体差异，β受体阻滞剂一般从小剂量开始，根据患者耐受情况逐步上调剂量。尤其心力衰竭患者须从很小剂量开始应用以避免病情突然恶化。临床试验结果表明，根据标准方案使用美托洛尔缓释片、比索洛尔或卡维地洛时，心力衰竭患者不仅有临床获益，而且耐受性良好。4.使用β受体阻滞剂出现不良反应时，应及时适当处理。例如，心力衰竭患者开始应用β受体阻滞剂或上调剂量时，如病情加重，首先应加大利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）用量，以稳定临床情况；如心力衰竭恶化较重，可酌情暂时减量或停用β受体阻滞剂，待临床情况稳定后再加量或继续应用。β受体阻滞剂的不同制剂存在异质性，患者对不同制剂的反应也不尽相同。因此，不能耐受一种制剂时可尝试另一种。长期接受β受体阻滞剂治疗的患者，其剂量并非一成不变，发现心率过慢或血压偏低时可暂时减量进行观察，但不可突然停药，以免发生撤药综合征。总之，β受体阻滞剂是一类比较安全的药物，即使出现不良反应，只要及时发现并适当处理，很少会遗留长期或不可逆性严重损害。
来源：医院药剂科
转自：医格心领域
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