钙通道阻滞剂（CCB）也叫钙离子拮抗剂，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。
临床上适合对患者进行高血压治疗的CCB主要是选择性L型钙通道阻滞剂，分为三种：
二氢吡啶类如硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等；苯烷胺类如维拉帕米等；苯噻氮类如地尔硫。有时也把苯烷胺类和苯噻氮类合称为非二氢吡啶类。
CCB对心肌的作用主要表现为：负性肌力（硝苯地平呈轻微的正性肌力作用）；负性频率：心率减慢；负性传导：房室传导减慢。其对心肌的作用与β受体阻滞剂相似。对血管平滑肌的作用：动脉、冠脉、脑血管、外周血管舒张作用较强。另外CCB还有抗动脉粥样硬化和舒张肾脏血管的作用。
因此可以看出CCB主要可以治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管和外周血管疾病。
二氢吡啶类CCB是抗高血压药的主力军，其对血管的舒张作用远强于苯烷胺类和苯噻氮类，并且血压越高降压效果越明显，尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴冠状动脉硬化及周围血管疾病的患者。其常见的副作用是心跳加快、下肢水肿、头痛、面部潮红，牙龈增生等，而维拉帕米和地尔硫主要用于治疗冠心病合并心跳加快的患者，其常见的副作用是房室传导阻滞、心功能抑制、也时也有牙龈增生的现象发生，心力衰竭的患者禁用。
二氢吡啶类CCB在高血压用药中的比例占到一半左右。其降压效果明显，适用范围广，对高血压患者只有相对禁忌症，没有绝对禁忌证，有助于提高高血压的治疗率和控制率，长效制剂的应用使二氢吡啶类CCB适应范围更广。同时CCB可与其他四类降压药合用，提高降压效果并降低各自的副作用。
根据应用时间的前后，二氢吡啶类CCB发展至今已有三代，其药物的稳定性提高、副作用更小、半衰期延长，尤其是每天只服一片的长效制剂，在抗高血压的治疗方面起到了非常大的作用。其第一代的代表药物就是我们常见的硝苯地平，也叫心痛定，是治疗变异性心绞痛的首选药，也适用于冠状动脉痉挛所致的心绞痛。
第二代的代表药物是尼莫地平，其对脑血管痉挛有非常好的疗效。
这两代的药物由于其半衰期短，每天需服用三次药物，容易造成血压不稳，危害人们的健康，现在已被第三代的药物逐渐取代，但各自有独特的作用机制，还依然发挥的重大的作用。
第三代的代表药物是氨氯地平，每天只需要服用一片就可以平稳降压，可以在降低冠心病患者血压的同时保护血管，尤其适用于自发性心绞痛的治疗。常用的是苯磺酸氨氯地平，现在左旋氨氯地平更多地为患者所接受。苯磺酸氨氯地平包括左旋和右旋，由于其右旋体降压效果非常小用苯磺酸氨氯地平的主要副作用很多都是由右旋体引起的，所以左旋氨氯地平只需服用苯磺酸氨氯地平一半的剂量即可达几乎同样的降压效果，同时副作用要小很多。
