硝苯地平维拉帕米除了降压还能缓解心绞痛 [复制链接]

钙离子通道阻滞剂又称为钙拮抗药，是一种能选择性地阻滞钙离子流入细胞内，降低细胞内钙离子浓度的药物。临床上常用的钙离子通道阻滞药主要包括苯烷胺类（维拉帕米）、二氢吡啶类（硝苯地平）和地尔硫卓（地尔硫卓）类三种，维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓是最早用与临床的钙拮抗药，因为它们疗效稳定，副作用少，在治疗心律失常、高血压和心绞痛等疾病方面用途广泛，也是第一代钙离子通道阻滞药。

维拉帕米

维拉帕米是钙离子通道阻滞剂中苯烷胺类的代表药物，它对心脏、血管可以起到作用，尤其是合并有心律失常的患者适用。它通过降低窦房结的自律性，是窦房结冲动发动频率降低，从而减慢心率。维拉帕米与钙离子通道的结合点位于细胞膜内侧，容易进入细胞，促进钙调素与游离的钙离子结合，还可以直接抑制细胞内收缩蛋白的作用，所以对心脏的负性肌力作用强。维拉帕米对心脏的抑制作用较硝苯地平和地尔硫卓明显。

维拉帕米能舒张冠状动脉，增加缺血心脏冠状动脉的血流量和冠状动脉侧支循环，对外周血管也有舒张作用，降低外周阻力，使血压下降，但是维拉帕米对血管的扩张作用相对硝苯地平较弱。

维拉帕米口服后主要在肝脏代谢，由于肝脏的首关消除作用，口服后吸收率仅为10%-20%。口服后两小时内发挥作用，5h内到达药物高峰。维拉帕米在肝脏的代谢产物为去甲维拉帕米，70%以上进肾脏排出体外，所以严重肾衰竭患者使用时，应该减量使用。

维拉帕米可用于室上性心动过速患者，也是首先药物；心房扑动、心房颤动的患者也可使用；劳累性心绞痛、变异性心绞痛患者；轻、中、重度高血压患者都可以使用。

硝苯地平

硝苯地平对血管的扩张作用是它对心脏抑制作用的10倍。它可以选择性扩张阻力血管，降低心脏后负荷，增加心脏排出血量，对静脉影响小。尤其是对较高血压患者降压作用明显，可明显扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，增加冠状动脉血流，冠心病患者舌下含服，可以缓解心绞痛。

口服或者舌下含服90%以上可以吸收，利用率高达40%-70%。舌下含服3分钟，口服20分钟就可以起到抗高血压的作用，并且作用时间较长，可持续8-12小时。硝苯地平缓释剂起效缓慢，血药浓度波动小，作用时间可以延长。

适用人群：高血压患者，对不同程度的高血压患者都有效；抗心绞痛，是变异型心绞痛患者的首选药；抗心力衰竭，防治急性心肌缺血和高血压时出现的急性左心衰竭；能解除冠状动脉和其他血管痉挛，增加缺血区供血。

它的不良反应主要是强烈的扩张血管作用导致的，变现为头疼、低血压、面部潮红、下肢水肿、恶心呕吐等，长期使用时大约有4.7%的患者因不良反应停药。低血压、肥厚型梗阻性心肌病和严重的动脉狭窄患者禁止使用。

地尔硫卓

地尔硫卓的电生理效应和维拉帕米类似，能抑制房室结传到病延长有效不应期，直接减慢心率的作用较强，但负性肌力作用较维拉帕米弱。对大的冠状动脉及侧支循环都有舒张作用，能增加侧支循环血流量，也能扩张外周血管，降低血压。用药后平均动脉压下降，但脉压差无明显改变。

临床上适用于：高血压患者，轻、中度高血压患者可以使用；抗心绞痛，对劳累型、变异型心绞痛都有效，可以减少心绞痛的发生次数，对ST间期改变的心绞痛患者有保护作用。对心电图无Q波的心肌梗死，能明显较少心脏意外事件的发生。

结语

临床应用时，应根据病情选择适当的药物，比如合并有冠心病的患者应该选择硝苯地平；合并有快速心律失常的患者最好选择维拉帕米。这些药物可以单独使用，也可以和其他药物合用，起到1+1大于2的效果，比如硝苯地平和普萘洛尔合用，可以减少硝苯地平因扩血管所产生的反射性心动过速，也可以和利尿剂合用，消除扩张血管可能引起的水钠潴留，加强降压效果。